 |
|
ПРОЗЕРИН (Proserinum).
Групповая принадлежность:Средства, действующие преимущественно на периферическую нервную систему. Антихолинэстеразный препарат.
Фармакодинамика: Обладает сильной обратимой антихолинэстеразной активностью в результате взаимодействия с анионным и эстеразными центрами ацетилхолинэстеразы, оказывает преимущественное влияние на периферические системы, вызывая повышения тонуса гладких мышц ( круговой мышцы радужки и ресничной мышцы глаза, мышцы бронхов, ЖКТ, жёлчных путей.), усиливается секреция желез, облегчается передача возбуждения на скелетные мышцы.
Фармакокинетика:При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Действует препарат в течение 6-8 часов. Биотрансформация препарата происходит в печени. Препарат и его метаболиты выводятся в основном почками.
Показания: Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после перенесенного менингита, полимиелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря, иногда назначают для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.
Доза, пути введения, форма выпуска: Применяют прозерин обычно внутрь или под кожу. Внутрь (за 30 мин до еды) назначают в порошках или таблетках взрослым по 0,01 - 0,015 2 - 3 раза в день; детям до 10 лет по 0,001 г на 1 год жизни в сутки; детям старше 10 лет - не свыше общей суточной дозы 0,01. Под кожу взрослым вводят по 1 мл 0,05% раствора 1 - 2 раза в день; детям назначают по 0,1 мл 0,05% раствора на 1 год жизни, но не более 0,75 мл на 1 инъекцию. Применяют у детей только в условиях стационара. При развитии миастенического криза у взрослых прозерин вводят внутривенно - 0,5 - 1 мл 0,05% раствора, затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами. В ы с ш и е д о з ы: для взрослых внутрь: разовая 0,015, суточная 0,05; под кожу: разовая 0,002, суточная 0,006. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,015 г; 0,05% раствор в ампулах по 1 мл
Побочные эффекты: Могут быть, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Для снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата, при необходимости водят атропин или другие холинолитические препараты.
Противопоказания:Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз.
Цититон.
Групповая принадлежность:Средства, влияющее на холинергические синапсы. Н-холиномиметик.
Фармакологическое действие: Стимулятор Н-холинорецепторов; возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, увеличивает выделение эпинефрина, оказывает аналептическое и гипертензивное действие. Снижает никотиновую зависимость (связано с конкурентным взаимоотношением в области тех же рецепторов и биохимических субстратов, с которыми в организме взаимодействует никотин, являющийся "ганглионарным" средством). Вызывает изменение "вкуса" курения на неприятный, уменьшает стремление к курению и облегчает проявления абстинентного синдрома, связанного с прекращением курения. Аналептическое действие обусловлено рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических узлов и надпочечников приводит к повышению АД.
Фармакокинетика: Легко разрушается в организме, поэтому целесообразно применять внутривенно. Действие непродолжительно. Проникает через гематоэнцефалический барьер
Показания: Никотиновая зависимость.
Дозы, формы выпуска и пути введения:ТД: внутривенно – 0,5 мл.ВД: внутривенно – 1 мл.ВСД: внутривенно – 3 мл.Формы выпуска: ампулы по 1 мл – 0,15% раствора.
Побочные эффекты: Аллергические реакции; неприятные вкусовые ощущения, тошнота, головная боль, головокружение, тахикардия, повышение АД; местные реакции.
Противопоказания: Гиперчувствительность; кровотечение из крупных сосудов, артериальная гипертензия, отек легких, выраженный атеросклероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения), бронхиальная астма, беременность.
Пентамин.
Групповая принадлежность:Средство, влияющее на никотиночувствительные холинорецепторы. Н-холиноболокатор. Ганглиоблокатор. Бис-четвертичное аммониевое соединение.
Фармакологическое действие: Ганглиоблокирующеее средство. Блокирует Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов (одновременно в симпатических и парасимпатических ганглиях). Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах может блокировать Н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС. Оказывает гипотензивное, артерио - и венодилатирующее действие. Уменьшает выделение катехоламинов надпочечниками и ослабляет рефлекторные прессорные реакции, что вызывает тахикардию, парез аккомодации, мидриаз, расширение бронхов, снижение моторики органов ЖКТ и секреции желез, тонуса мочевого пузыря.
Фармакокинетика:Продолжительность эффекта невелика (2-3 часа) в ЖКТ всасывается плохо. В связи с этим наиболее целесообразно его парентеральное введение.
Показания: Гипертонический криз, спазм периферических сосудов, облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит, атеросклероз и др.), болевой синдром при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, бронхиальная астма (для купирования острых приступов), эклампсия, каузалгия, отек легких, отек мозга. В анестезиологии - для контролируемой артериальной гипотензии. В урологической практике - при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).
Дозы, формы выпуска и пути введения:ТД: внутримышечно – 0,05 - 1 г, внутривенно – 0,01 – 0,25 г (медленно).ВД: внутримышечно – 0,15 г.ВСД: внутримышечно – 0,45 г.Формы выпуска: ампулы по 1 и 2 мл – 5% раствора.
Побочные эффекты: Сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, мидриаз, ортостатическая гипотензия, атония кишечника, мочевого пузыря, паралич аккомодации, снижение функции внешнесекреторных желез, инъецированность сосудов склер. Передозировка. Симптомы: Снижение АД, нарушение нейромышечной передачи, паралитическая непроходимость кишечника, атоническая анурия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, шок, острый инфаркт миокарда, закрытоугольная глаукома, печеночная недостаточность, ХПН. С осторожностью - атония кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, тромбозы, тромбофлебит, дегенеративные заболевания ЦНС, бронхиальная астма (с затруднением отхождения мокроты), пожилой возраст.