 |
|
Производные сульфонилмочевины
ПРЕПАРАТЫ 1-Й ГЕНЕРАЦИИ:
карбутамид=букарбан
толбутамид=бутамиддействуют 10-12 ч.
Хлорпропамид
хлорцикламиддействуют до 24
ПРЕПАРАТЫ 2-Й ГЕНЕРАЦИИ:
глибенкламид=манинил
гликвидон=глюренорм
гликлазид=диабетондействуют более 12 ч.
ПРЕПАРАТЫ 3-Й ГЕНЕРАЦИИ
глимепирид (амарил)
Глитазиды (тиазолидиндионы) = глитазоны
пиоглитазид=пиоглитазон
розиглитазид=розтглитаон
производные бигуанидина = бигуаниды
буформин=глибутид=адебит
метформин=глюкофагдействуют 6-8 ч.
фенформин действуют 8-14 ч.
силубин-ретард
глюкофаг-ретард действуют 16-20 ч
И н г и б и т о р альфа-глюкозидазы
акарбоза (глюкобай)
Производные сульфонилмочевины
| Препарат | Синоним | Доза г Разовая Суточн | Начало и длит. действия ч | Кол-во приемов | |
| Карбутамид | Букарбан | 0,5 | 2,0 | Через 30-60 мин. 10-12 ч. | |
| Толбутамид | Бутамид | 0,25 и 0,5 | 2,0 | Через 30-60 мин. 10-12 ч. | |
| Хлорпропамид | Диабинез | 0,25 и 0,1 | 0,5 | Через 30-60 мин 24 ч. | |
| Глибенкламид | Манинил | 0,005 | 0,02 | Через 30 мин. 24 ч. | 1-2 |
| Гликлазид | Диабетон | 0,08 | 0,32 | Через 30 мин. 24 ч. | 2-3 |
| Глипизид | Минидиаб | 0,0025 | 0,2 | Через 30 мин. 12 ч. | 1-3 |
| Гликвидон | Глюренорм | 0,03 | 0,075 | Через 30 мин. 8 ч. | 1-2 |
| Глимперид | Амарил | 0,001-0,006 | 0,006 | Прием перед едой, 24 ч. |
Механизм действия: Принципиально отличен от инсулина.
Увеличение высвобождения инсулина из в-клеток.
Препараты не усиливают синтез гормона и при полной несостоятельности в-клеток лечебного действия не оказывают.
Препараты «запирают» калиевые каналы в мембране клеток, что облегчает деполяризацию
мембраны под воздействием секреторных стмулов (глюкоза, вагусные влияния).
В результате в клетки поступает кальций и вызывает
активизацию системы цитоскелета, перемещению секреторных гранул к поверхности клетки и выбросу инсулина за пределы клетки посредством экзоцитоза. Высвобождающийся из поджелудочной железы инсулин попадает в воротную вену и подавляет базальную продукцию глюкозы в печени.
Препараты, открывающие калиевые каналы, (диазоксид) и тиазидные диуретики
противодействуют инсулин-секреторному эффекту.
Снижение уровня глюкагона в сыворотке.
Видимо через усиление выброса соматостатина.
Внепанкреатический эффект, заключающийся в усилении действия инсулина на ткани-мишени.
Увеличение связывания инсулина с рецепторами за счет увеличения сродства или числа рецепторов.
В результате клетки сильнее реагируют на незначительные количества собственного инсулина.
Применение:
-инсулиннезависимый диабет (П тип) у больных старше 40-45 лет при суточной
потребности в экзогенном инсулине не более30-40 ЕД в сутки
-диабет взрослых на фоне тучности
-инсулинорезистентный диабет (но более эффективны бигуаниды)
Побочные эффекты:
Часто развивается толерантность.
Возможно развитие диспептических расстройств и кожных аллергических реакций,
а также лейкопении, нарушения функций печени и почек.
В связи с нарушением метаболизма ацетальдегида развивается непереносимость алкоголя.
Препараты этой группы противопоказаны при инсулинзависимом диабете.