 |
|
Основные механизмы всасывания: простая диффузия: а) простая диффузия: пассивная диффузия, фильтрация; б) облегченная диффузия, в) активный транспорт, г) пиноцитоз.
2 основных вида превращения лекарственных веществ:метаболическая трансформация и конъюгация.
Основные пути выведения (экскреция) – с мочой и желчью (калом) и др.
«Мишени» для лекарственных веществ – рецепторы, ионные каналы, ферменты, транспортные системы, гены.
В зависимости от наличия внутренней активности лекарственные вещества делят на: агонисты, антагонисты и агонисты-антагонисты.
Виды действия лекарственных веществ: местное и резорбтивное; прямое и косвенное; общее и избирательное; главное и побочное; обратимое и необратимое, терапевтическое и токсическое и т.д.
Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику
Факторы, обусловленные свойствами лекарственных веществ и особенностями их применения.
Факторы, обусловленные физиологическими особенностями и функциональным состоянием организма (внутренние факторы).
Факторы, обусловленные воздействием внешней среды.
А) Повторное применение лекарственных веществ может вызвать следующее:
- кумуляция – накопление: а)материальная – накопление вещества, б)функциональная- накопление эффекта
- сенсибилизация
- привыкание – эффект уменьшается при повторном применении. Быстрое привыкание называется тахифилаксия.
- пристрастие (лекарственная зависимость) – непреодолимое стремление к приему препарата, может быть: а) психическая, б) физическая.
При комбинированном применении: фармакологическое и фармацевтическое взаимодействие лекарственных веществ.
Виды нежелательного действия: побочное действие неаллергической и аллергической природы; токсическое действие; проявление специфических и токсических эффектов (эмбриотоксическое, фетотоксическое, мутагенное, тератогенное и канцерогенное действия); генетически обусловленные эффекты (идиосинкразия и т.д.).
4. Иллюстративный материал:электронный вариант мультимедийных лекций (студент получает на кафедре), программа «Биофармацевтика» (студент может проработать на кафедре)
Литература
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник. – 10-е изд, испр., перераб. и доп. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008.- 752 с.
2. Маркова И.В., Неженцев М.В. Фармакология. С-Петербург. 2001. – С. 7-31.
3. Аляутдин Р.Н. Фармакология. Учебник. Москва. Изд. дом «ГЭОТАР-МЕД». 2004.- С. 26 – 80.
Дополнительная:
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Издание пятнадцатое. - М.: Новая волна, 2007. – 1206 с.
2. Лекции по фармакологии для врачей и провизоров/ Венгеровский А.И. – 3-е издание, переработанное и дополненное: учебное пособие – М.:ИФ «Физико-математическая литература», 2006. – 704 с.
3. Филимонова А.А., Зиганшин А.У., Зиганшина Л.Е. Особенности метаболизма разных лекарственных средств с участием изоферментов цитохрома Р-450. Обзор лит-ры. Эксп. и клин. фармакология. 2007, №3, С. 69-77.
4. Кржечковская В.В., Вахтангишвилли Р.Ш. Фармакодинамика, фармакокинетика с основами общей фармакологии. Ростов-на Дону, 2007, 160 с.
5. Лекции по фармакологии для врачей и провизоров/ Венгеровский А.И. – 3-е издание, переработанное и дополненное: учебное пособие – М.:ИФ «Физико-математическая литература», 2006. – 704 с.
6. Пирузян А.Л. Фармакогеномика: путь к индивидуализированной терапии. Обзор лит-ры. Эксп. и клин. фармакология. 2005, №5,- С. 59-67
7. Справочник практического врача.// Под ред. А.И.Воробьева. Изд. 9-е. –Москва «Оникс 21 век», «Мир и образование». -2003
8. Мирошниченко И.И. Основы фармакокинетики. – М.: ГЭОТАР. –Мед. 2002. –192 с.
9. Каркищенко Н.Н., Хоронько В.В., Сергеева С.А., Каркищенко В.Н. Фармакокинетика.-Ростов-на-Дону: Феникс, 2001. –384 с.
6. Контрольные вопросы (обратная связь):
1. Основные пути введения лекарственных средств.
2. Основные механизмы всасывания, распределение, метаболизм и выведение лекарственных средств.
3. Виды действия лекарственных средств.
4. Факторы, влияющие на действие лекарственных веществ Основные параметры фармакокинетики. Математическое моделирование процессов фармакокинетики.
5. Виды действия лекарственных веществ: местное и резорбтивное; прямое и косвенное; общее и избирательное; главное и побочное; обратимое и необратимое, терапевтическое и токсическое.
6. Эффекты лекарственных средств при их комбинированном применении. Фармакологическое и фармацевтическое взаимодействие лекарственных веществ.
7. Нежелательные (отрицательные) виды действия лекарственных средств.
Лекция №3
1. Тема: Средства, влияющие на афферентную иннервацию
2. Цель:ознакомить студентов с классификацией, механизмом действия и характеристикой средств, влияющих на афферентную иннервацию.
3. Тезисы лекции
С помощью нейротропных средств можно воздействовать на передачу возбуждения на разных уровнях центральной нервной системы, а также в афферентных (чувствительных) и эфферентных (исполнительных) путях периферической иннервации.
Нейротропные средства делятся на 2 группы:
1) нейротропные средства, влияющие (регулирующие) на функции периферического отдела нервной системы: а) лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию; б) лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию;
2) нейротропные средства, регулирующие функции ЦНС.
Средства, влияющие на функцию периферического звена нервной системы, делятся на 2 подгруппы: А. Вещества, снижающие чувствительность в области окончаний афферентных нервов: а) местные анестетики, б) вяжущие средства, в) обволакивающие средства, г) адсорбирующие средства; Б. Вещества, повышающие чувствительность в области окончаний афферентных нервов: а) раздражающие средства
а) Местные анестетики - средства, которые временно и обратимо снижают возбудимость нервных окончаний и/или угнетают проведение возбуждения по нервным волокнам.
По химическому строению местные анестетики (синтетики) делятся на 2 группы:1) сложные эфиры (эстеры) ароматических кислот: новокаин (прокаин), дикаин (тетракаин), анестезин, кокаин; 2) замещенные амиды аминокислот: лидокаин (ксикаин), тримекаин, пиромекаин, бупивакаин (маркаин), артикаин (ультракаин).
По активности: 1. Наиболее активные: кокаин, дикаин, бупивакаин. 2. Средней активности: лидокаин, тримекаин, пиромекаин, артикаин. 3. Низкой активности: новокаин, анестезин.
По длительности действия:1.Длительного действия: бупивакаин. 2. Средней длительности действия: лидокаин, тримекаин, пиромекаин, артикаин. 3. Короткого действия: новокаин, кокаин, дикаин, анестезин
По токсичности:1.Низкой токсичности: новокаин, анестезин. 2. Средней токсичности: лидокаин, тримекаин, артикаин, пиромекаин, бупивакаин. 3. Высокой токсичности: кокаин, дикаин
По клиническому применению местные анестетики делят на:1.Средства, применяемые для поверхностной анестезии: кокаин, дикаин, анестезин, пиромекаин, бупивакаин. 2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии: новокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаин. 3. Средства, применяемые для спинномозговой анестезии: бупивакаин. 4. Средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин.
Вяжущие средства относят к противовоспалительным или антифлогистическим (от греческого- phlogizo - воспламеняю) препаратам местного действия. Их применяют при воспалительных процессах слизистых оболочек и кожи.
Вяжущие средства по происхождению подразделяют на 2 группы:
органические (растительного происхождения)- танин, танальбин, отвар коры дуба, настои травы зверобоя, листьев шалфея, цветков ромашки, плодов черники и др.;
неорганические (соли тяжелых металлов) – висмута нитрат основной, свинца ацетат, алюминиево-калиевые квасцы, цинка окись, цинка сульфат, меди сульфат, серебра нитрат.
Обволакивающие средства по происхождению делятся на 2 группы:
обволакивающие неорганического типа (гидрат окиси алюминия, трисиликат магния); 2) обволакивающие средства органического происхождения (слизь из картофельного, кукурузного, пшеничного крахмала, слизь из семян льна, слизь из риса, клубней алтейного корня, кисели).
Фармакологические эффекты: а) противовоспалительный; б) противопоносный (антидиарейный); в) частично адсорбирующий.
Адсорбирующие средства - тонкие порошкообразные инертные вещества с большой адсорбционной поверхностью, нерастворимые в воде и не раздражающие ткани. Основные эффекты: а) адсорбирующий; б) детоксицирующий; в) противоболевой; г) противовоспалительный. К классическим адсорбирующим средствам относят тальк, белая глина, алюминия гидроокись, активированный уголь, карболен.
Раздражающие средства -горчичники, камфора, масло терпентинное очищенное (скипидар), ментол, раствор аммиака, которые стимулируют окончания чувствительных нервов кожи и слизистых оболочек. Оказывают отвлекающее действие – в результате уменьшается чувство боли, трофическое действие – улучшение трофики органов и тканей, вовлеченных в патологический процесс.
4. Иллюстративный материал:электронный вариант мультимедийных лекций (студент получает на кафедре)
5. Литература:
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник. – 10-е изд, испр., перераб. и доп. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008.- 752 с.
2. Маркова И.В., Неженцев М.В. Фармакология. С-Петербург. 2001. С. 396-400.
3. Аляутдин Р.Н. Фармакология. Учебник. Москва. Изд. дом «ГЭОТАР-МЕД». 2004. С. 552-558.
Дополнительная:
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Издание пятнадцатое. - М.: Новая волна, 2007. – 1200 с.
2. Гудман Г., Гилман Г. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Перевод 10-го издания. М. «Практика». 2006 г. 1648 с.
3. Клиническая фармакология и фармакотерапия. Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е изд., испр. М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. – 640 с.
4. Виноградов В.М., Каткова Е.Б., Мухин Е.А.. Фармакология с рецептурой. Учебник для медицинских и фармацевтических училищ и колледжей. С.- П., 2002. – С. 846-848
5. Лоуренс Д.Р., Бенетт П.Н. Клиническая фармакология. – М.: Медицина, 2002, т.1-2. – 669 с.
6. Лужников Е.А., Костомарова Л.Г. Острые отравления: Руководство для врачей. 2-е изд., переработанное и дополненное. –М.: Медицина, 2000. – 434 с.
7. Оксфордский справочник по клинической фармакологии и фармакотерапии. – М., 2000.
6. Контрольные вопросы (обратная связь)
1. Местные анестетики – сложные эфиры кислот
2. Местные анестетики – замещенные амиды
3. Раздражающие средства, основные эффекты, показания к применению
4. Вяжущие средства – классификация
5. Основные эффекты вяжущих средств.
6. Меры помощи при интоксикации солями тяжелых металлов
7. Обволакивающие средства, основные эффекты.
8. Адсорбирующие средства – показания к применению
Лекция № 4